Боль в животе — одна из самых частых жалоб на приеме у врача1. Она может сопровождать различные заболевания внутренних органов. Тем не менее в каждом четвертом случае такая боль носит функциональный характер2.
Наиболее вероятной причиной абдоминальной боли является спазм гладких мышц и нарушение притока крови к органу. боль в животе терпеть очень мучительно, поэтому возникает потребность в обезболивании3.
Препараты, купирующие боль, представлены различными группами: анальгетики, комбинированные средства, спазмолитики. Без присмотра врача препараты анальгетиков при спастической боли в животе применять нерационально, поскольку они не оказывают действие на основную причину боли в животе — спазм и могут замаскировать клинику острой хирургической патологии. Поэтому наиболее оправданно при боли в животе применение спазмолитиков. В отличие от анальгетиков они действуют на причину боли — помогают устранять мышечный спазм, при этом также способствуя восстановлению кровообращения, что облегчает болевые ощущения3.
Список спазмолитиков довольно обширен. ниже информация о том, какие спазмолитики бывают и как они работают3, 13.
Мышечная оболочка внутренних органов, способных к сокращению, состоит из гладкомышечных клеток. Гладкие мышцы есть в сосудах, бронхах, желудочно-кишечном тракте и других органах. Это непроизвольная мускулатура, ее нельзя расслабить или сократить по желанию. Резкие сокращения и спазмы гладкомышечных клеток сопровождаются повышением тонуса, нарушением кровоснабжения и болями. Спазмолитики способны ослаблять или полностью останавливать спастические сокращения гладких мышц по разным механизмам действия2, 3.
По механизму действия спазмолитики разделяются на:
Воздействуют на гладкие мышцы внутренних органов. В основе механизма сокращения гладкомышечных волокон лежат ионообменные процессы в клетке. Данная группа лекарств изменяет биохимию гладкомышечного волокна, способствуя быстрому расслаблению и снятию спазма4. При спастической боли это наиболее часто используемые средства как по назначению врача, так и в порядке самолечения5.
Точкой приложения их действия являются особые рецепторы, расположенные в разных системах организма, в том числе в гладких мышцах. Нейротропные спазмолитики нарушают передачу нервных импульсов на уровне нервных окончаний, стимулирующих сокращение гладкой мускулатуры3, 5, 11.
Имеют древнюю историю использования в медицине, начиная с белладонны и атропина. Их действие основано на нарушении проведения нервных импульсов по нервным окончаниям5,11.
В свою очередь, нейротропные спазмолитики подразделяются на вещества5,11:
Действуют на конечный этап формирования спазма — саму гладкомышечную клетку. на фармацевтическом рынке представлены препараты данного класса разного механизма действия. ниже подробно рассмотрена классификация миотропных спазмолитиков5, 13.
Один из механизмов сокращения мышцы — повышение концентрации ионов кальция в клетке. Препараты данной группы блокируют кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток, что препятствует входу кальция внутрь клетки4, 11.
В настоящее время существуют медикаменты, избирательно действующие на гладкомышечные клетки желудочно-кишечного тракта3, 5, 6.
Данные препараты воздействуют на механизм сокращения по-другому. Они блокируют натриевые каналы, что препятствует проникновению ионов натрия внутрь клетки, и, как следствие, клетка не переходит в возбужденное состояние. Тем самым они также препятствуют и пополнению депо кальция в клетке5.
К представителям этой группы относится мебеверин. После приема препарата спазмолитический эффект связан с понижением тонуса и сократительной активности гладкой мускулатуры ЖКТ, в особенности толстого кишечника. Назначается при кишечных спазмах органического и функционального генеза3, 5, 7.
Кишечная трубка имеет собственную «нервную систему» управления сокращением и расслаблением гладкомышечных волокон. Импульсы к мышцам посылаются посредством системы энкефалинов. При несбалансированной работе этой системы возникает нарушение кишечной перистальтики, что может сопровождаться болью. Препараты энкефалинергического действия восстанавливают баланс между сокращениями и расслаблениями кишечника9, 10.
Представитель этой группы медикаментов — тримебутин. Он оказывает прокинетическое, спазмолитическое и обезболивающее действие10.
Данные препараты блокируют фермент фосфодиэстеразу, что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в цитоплазме гладкомышечных клеток и, как следствие, к снижению концентрации внутриклеточного кальция. На подавлении активности фосфодиэстеразы основано действие препаратов папаверина и дротаверина5 . Это наиболее универсальный класс спазмолитиков, которые помогают устранять спазм не только в разных отделах желудочно-кишечного тракта, но и желче- и мочевыводящих путей.
Механизм действия и профиль безопасности ингибиторов фосфодиэстеразы хорошо изучены, поэтому они применяются для снятия острого болевого спазма и также могут применяться в качестве длительной терапии после консультации с врачом для обеспечения долговременного спазмолитического эффекта11, 13.
МЕЖДУ ПАПАВЕРИНОМ И ДРОТАВЕРИНОМ ЕСТЬ СУЩЕСТВЕННЫЕ РАЗЛИЧИЯ. ДРОТАВЕРИН БЛОКИРУЕТ ДЕЙСТВИЕ ИМЕННО ТОЙ РАЗНОВИДНОСТИ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ, КОТОРАЯ ДЕЙСТВУЕТ В МЫШЕЧНЫХ КЛЕТКАХ ОРГАНОВ БРЮШНОЙ ПОЛОСТИ12.
Избирательность действия дротаверина выше, чем у папаверина, в 5 раз12. При этом дротаверин отличается более благоприятным профилем безопасности по сравнению с папаверином12. Кроме того, у дротаверина имеются дополнительные механизмы действия, схожие со спазмолитиками из других групп: закрытие натриевых и кальциевых каналов13.
MAT-RU-2302186-1.0-07/2023