18 февраля 2021 О боли в животе

Среди пациентов, которые обращаются за помощью к гастроэнтерологу, до 50 % имеют проблемы, связанные со спазмом гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта1.

Гладкомышечные клетки входят в состав стенки полых внутренних органов. При спазме мышечный слой сокращается, давление в полости органа увеличивается, что раздражает нервные окончания и способствует возникновению боли1.

Для борьбы с такой болью применяется большая группа препаратов — спазмолитики, одним из которых является дротаверин. Для чего принимают дротаверин в таблетках и в чем различия между препаратом Но-шпа® и аналогами, читайте далее.

Дротаверин: что это

Дротаверин — это ингибитор фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ), которая разрушает биологически активные вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру (циклические нуклеотиды). Фосфодиэстераза существует в виде нескольких видов изоформ, которые отличаются друг от друга по специфичности действия, физическим, кинетическим характеристикам и количественным соотношением в разных видах тканей2,3.

Спазмолитик дротаверин отличается избирательным действием, то есть связывается лишь с одной изоформой — ФДЭ IV, которая преимущественно регулирует сократительную активность кишечника, мочевыводящих путей и мышечного слоя матки2, 3.

Дротаверин обладает дополнительными механизмами расслабления гладкомышечного волокна: блокирует кальциевые каналы, а также является слабым антагонистом кальмодулина — препятствует образованию из попавших внутрь клетки ионов кальция активного комплекса кальций — кальмодулин, который через каскад биохимических реакций запускает процесс сокращения гладкомышечных волокон2, 3.

Имеются данные, что дротаверин может действовать и как блокатор натриевых каналов. Мембранные натриевые каналы исполняют основополагающую роль в возникновении и распространении электрического импульса. Предполагается, что дротаверин может участвовать в закрытии натриевых каналов, «не пуская» ионы натрия внутрь клетки, тем самым поддерживая гладкие мышцы в расслабленном состоянии2,3.

Показания к применению

Разнообразные симптомы, которые выявляются на приеме у гастроэнтерологов и терапевтов (к ним относится и боль), могут быть обусловлены нарушением сокращения гладкой мускулатуры ЖКТ3. Примерно у 30 % здоровых людей иногда появляются признаки спастической дисфункции ЖКТ. У подавляющего большинства обращающихся по этому поводу за медицинской помощью нет никаких структурных изменений органов, а жалобы обусловлены функциональными нарушениями2. Использование спазмолитиков оправданно с момента обращения за медицинской помощью, на всех этапах диагностики абдоминальной боли4.


Дротаверин относится к классу ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ) — категории миотропных спазмолитиков с универсальным действием3. Показания к применению дротаверина:

  • спазмы гладких мышц при болезнях желчевыводящих путей;
  • спазмы гладкомышечного аппарата мочевыводящих путей5.

В качестве вспомогательного лечения дротаверин может использоваться при спазме гладких мышц желудочно-кишечного тракта, менструальных болях и головных болях напряжения5.

Применение некоторых других ингибиторов ФДЭ способно приводить к развитию аритмии. Причиной этого служит повышенное содержание изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ III и ФДЭ V) в мышечной ткани сердца и сосудов2,3. Из-за своей избирательности действия дротаверин практически не вызывает серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы2,3.

Действие дротаверина не ограничивается спазмолитическим эффектом: активный компонент способен улучшать кровоснабжение тканей2,3.

С чем может помочь справиться дротаверин

Дротаверин воздействует не только на развитие острого спазма, но и применяется в длительной фармакотерапии, что позволяет использовать его в лечении различных заболеваний, которые сопровождаются спазмом гладкомышечной ткани2,3.

Действующее вещество может применяться при патологии ЖКТ со спастическим компонентом, сопровождающимся коликообразными болями, нарушении желчеотделения и желчнокаменной болезни, болезнях мочевыделительной системы3.

Длительность применения дротаверина определяет врач


  • Дротаверин не блокирует ацетилхолиновые рецепторы, поэтому не имеет побочных эффектов, свойственных нейротропным спазмолитикам (таких как задержка мочеиспускания, сухость во рту, мидриаз, паралич аккомодации и т. д.), благодаря чему имеет благоприятный профиль безопасности и переносимости3,6.
  • Дротаверин в форме таблеток имеет высокую биодоступность — 60 %2. Говоря простыми словами, при приеме лекарства большая часть его дозы всасывается в кровь, от чего и зависит выраженность эффекта.

Но-шпа® форте воздействует избирательно на спазм гладкой мускулатуры как на основную причину боли в животе16, бережно расслабляя напряженные мышцы14

Дротаверин помогает при следующих состояниях:

Гастрит

Причин развития данного заболевания достаточно много: погрешности в питании, заброс желчи в желудок, стресс, хеликобактерная инфекция, другие перенесенные инфекционные заболевания. При этом у пациента могут отмечаться жалобы на дискоморфт и боль в животе или появление чувства тяжести и переполненности в животе, раннее насыщение при небольшом количестве съеденной пищи. Для лечения гастрита в основном применяются ингибиторы протонной помпы и прокинетики, однако в качестве дополнительной вспомогательной терапии при гастрите в некоторых случаях также могут быть назначены спазмолитики15.

Синдром раздраженной кишки

В развитии данной патологии тесно переплетаются психоэмоциональные нарушения, изменения моторики толстого кишечника и рецепторной чувствительности2. В результате возникает боль и потребность в купировании болевого синдрома. Проводимое исследование показало, что назначение препарата Но-шпа® таким пациентам не только практически в 2 раза способствовало снижению выраженности болевых ощущений, но и уменьшению других симптомов, например метеоризм2.

Спазмы кардиального отдела желудка и привратника

Больные жалуются на боль в подложечной области, чувство тяжести после еды, тошноту, рвоту, изжогу. Диспептические жалобы очень распространены среди населения — 19-41 %, при этом около половины всех случаев составляет функциональная диспепсия. Это означает, что выявляемые в процессе обследования симптомы не связаны с органическими заболеваниями. Главной причиной такой патологии является нарушение перистальтики верхних отделов ЖКТ. Для лечения применяются кислотопонижающие средства, прокинетики и спазмолитики, в том числе дротаверин2.

Папиллит большого дуоденального соска

В норме через фатеров сосочек в двенадцатиперстную кишку выводятся сок поджелудочной железы и желчь — для кишечного пищеварения. При спазмах в сфинктере Одди, который является запирающим аппаратом фатерова сосочка, повышается давление в желчных и панкреатических протоках, и возникает боль. Спазмы могут сопутствовать папиллиту, вызванному в том числе и прохождением мелких желчных камней, травмирующих слизистую7.

В исследованиях было доказано, что Но-шпа® является препаратом выбора для лечения спазмов гладких мышц билиарного тракта, обезболивающий эффект дротаверина в 2 раза мог превышать таковой от применения анальгетиков2.

Спастический колит с запором

К запору могут приводить различные факторы, в том числе колиты. В этом случае запор может сочетаться с метеоризмом, тянущими болями в области прямой кишки без отхождения стула, чувством неполного опорожнения кишечника, болезненностью в нижней части живота8. В качестве медикаментозной терапии колита с запором применяют слабительные средства, лечебные препараты, нормализующие кишечную моторику, и спазмолитики. Сочетание препаратов, активизирующих двигательную функцию кишечника, со спазмолитиками помогает отказаться от использования слабительных2.

Мочекаменная болезнь

Ярким клиническим проявлением мочекаменной болезни является почечная колика. Эта сильнейшая и мучительная боль нуждается в неотложной диагностике и лечении. Боль возникает внезапно, имеет постоянный или схваткообразный характер, определяется в поясничной области или в подреберье с распространением в паховую область и на половые органы. Во время приступа пациент мечется, боль может сопровождаться тошнотой и рвотой9.

В клинических исследованиях был показан эффект дротаверина при почечной колике. Действующее вещество не только помогало купировать боль, но и восстанавливать пассаж мочи по мочевыводящим путям9.

Менструальные боли

Дисменорея — распространенная проблема, с которой сталкиваются до 92 % женщин10. В первые дни менструации боль внизу живота может сопровождаться общей слабостью, тошнотой, головной болью, диареей. Для женщины это становится причиной плохого настроения, смены образа жизни на период менструации, отказа от социальной активности10.

Боли при менструации могут объясняться нарушением циклической секреции гормонов и высоким уровнем простагландинов, которые стимулируют сокращение гладкой мускулатуры, приводя к спазму сосудов и раздражению нервных окончаний10. В исследовании с использованием оригинального дротаверина при болевом синдроме во время менструации, сопровождающемся спазмом, облегчение боли отметили 89,4 % пациенток11.

Противопоказания

  • Дротаверин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к нему или вспомогательным веществам препарата, а также людям с тяжелой почечной или печеночной и тяжелой сердечной недостаточностью, когда сердечный выброс становится низким5.
  • Кроме того, дротаверин противопоказан в период грудного вскармливания (применение не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных), при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата)5.
  • Препарат в форме таблеток по 40 мг не применяется у детей до 6 лет5.
  • Для детей от 6 лет, при беременности и пониженном артериальном давлении возможно использование с осторожностью, только по назначению и под контролем врача5.
  • Препарат в форме таблеток по 80 мг не применяется у детей. Разрешенный возраст для приема таблеток дротаверина по 80 мг — с 18 лет14.

В чем отличия препарата Но-шпа® от дротаверина?

Дротаверин — действующее вещество лекарственных препаратов Но-шпа® и Но-шпа® форте, которое обеспечивает фармакологические эффекты5,14. Оригинальная молекула дротаверина была разработана для препаратов Но-шпа® и Но-шпа® форте и прошла множество клинических исследований3. Именно для оригинального препарата проводится подбор оптимальных дозировок, исследуется безопасность, а также его качество и эффективность12.

Однако молекула дротаверина входит в состав и воспроизведенных препаратов, в отношении которых обязательным является лишь исследование биоэквивалентности12. С целью изучения эквивалентности оригинального препарата и дженериков было выполнено исследование, в рамках которого изучалась и оценивалась быстрота растворения таблеток в различных средах, что представляет собой важный показатель качества средства и отображает подобие фармацевтических препаратов друг другу13.

Проведенное исследование не позволило подтвердить равнозначность дженериков таблеток дротаверина препарату Но-шпа®13

Узнайте больше о препарате Но-шпа® форте

узнать

MAT-RU-2003342-1.0-12/2020

  1. Яковенко Э.П., Яковенко А.В., Агафонова Н.А. и соавт. Абдоминальные боли: механизмы формирования, рациональный подход к выбору терапии. Приложение РМЖ «Болезни органов пищеварения». № 2 от 01.09.2009: 48.
  2. Белоусов Ю.Б. Но-шпа — классика спазмолитической терапии. Регулярные выпуски «РМЖ». № 15 от 03.08.2002: 669.
  3. Леонова М.В. Место дротаверина среди современных спазмолитиков. Регулярные выпуски «РМЖ». № 17 от 17.08.2011: 1100.
  4. Ивашкин В.Т., Маев И.В., Кучерявый Ю.А. и соавт. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по ведению пациентов с абдоминальной болью. РЖГГК. 2015; 4: 71-8.0.
  5. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Но-шпа® (таблетки). Регистрационный номер П N011854/02.
  6. Дехнич Н.Н. Применение современных спазмолитиков в гастроэнтерологии. Вестник Смоленской государственной медицинской академии. 2012; 2: 64-67.
  7. Михалева Л.М., Грачева Н.А. Морфологическая характеристика стеноза большого сосочка 12-перстной кишки (литературный обзор). Известия вузов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. 2006; 8: 96-106.
  8. Переверзева Е.В., Царев В.П. Исследование больных хроническим энтеритом и колитами: метод. рекомендации. Минск. БГМУ 2007: 30 с.
  9. Коздоба А.С. Спазмолитическая терапия мочекаменной болезни. Регулярные выпуски «РМЖ». № 18 от 19.07.2012: 898.
  10. Буралкина Н.А., Каткова А.С. и соавт. Дисменорея: патогенетическое обоснование фармакотерапии. Медицинский совет. 2018; 7: 23-26.
  11. Унанян А.Л., Алимов В.А. и соавт. Фармакоэпидемиология использования оригинального дротаверина при дисменорее: результаты международного многоцентрового исследования. Фармакоэкономика. 2014; 3 (7): 44-50.
  12. ФЗ от 12.04.2010 № 61-ФЗ (ред. от 13.07.2020) «Об обращении лекарственных средств».
  13. И.Е. Смехова, Ю.М. Перова, Н.Н. Турецкова. Но-шпа и ее дженерики: оценка эквивалентности методом in vitro. Фармация, 2010; 5: 18-21.
  14. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Но-шпа® форте (таблетки). Рег. удостоверение П N015632/01.
  15. Вялов С.С. Хронический гастрит: клинические варианты и лечение. Consilium Medicum. 2017; 19 (8): 103–109. DOI: 10.26442/2075-1753_19.8.103-109.
  16. Наиболее часто абдоминальные боли являются следствием спазма гладкомышечных элементов полых органов. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения / Под общ. ред. В.Т. Ивашкина. — М.: Литтерра, 2003. — 1046 с.