Для чего
применяется
и что
представляет собой

дротаверин

Среди пациентов, которые обращаются за помощью к гастроэнтерологу, до 50 % имеют проблемы, связанные со спазмом гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта1.

Гладкомышечные клетки входят в состав стенки полых внутренних органов. При спазме мышечный слой сокращается, давление в полости органа увеличивается, что раздражает нервные окончания и способствует возникновению боли1.

Для борьбы с такой болью применяется большая группа препаратов — спазмолитиков, одним из которых является дротаверин. Для чего принимают дротаверин в таблетках и в чем различия между препаратом Но-шпа® и аналогами, читайте далее.


Дротаверин: что это

Дротаверин — это ингибитор фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ), которая разрушает биологически активные вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру (циклические нуклеотиды). Фосфодиэстераза существует в виде нескольких видов изоформ, которые отличаются друг от друга по специфичности действия, физическим, кинетическим характеристикам и количественным соотношением в разных видах тканей2,3.

Спазмолитик дротаверин отличается избирательным действием, то есть связывается лишь с одной изоформой — ФДЭ IV, которая преимущественно регулирует сократительную активность кишечника, мочевыводящих путей и мышечного слоя матки.

Дротаверин обладает дополнительными механизмами расслабления гладкомышечного волокна: блокирует кальциевые каналы, а также является слабым антагонистом кальмодулина — препятствует образованию из попавших внутрь клетки ионов кальция активного комплекса кальций-кальмодулина, который через каскад биохимических реакций запускает процесс сокращения гладкомышечных волокон.

Имеются данные, что дротаверин может действовать и как блокатор натриевых каналов. Мембранные натриевые каналы исполняют основополагающую роль в возникновении и распространении электрического импульса. Предполагается, что дротаверин может участвовать в закрытии натриевых каналов, «не пуская» ионы натрия внутрь клетки, тем самым поддерживая гладкие мышцы в расслабленном состоянии2,3.

Показания к применению

Разнообразные симптомы, которые выявляются на приеме у гастроэнтерологов и терапевтов (к ним относится и боль), могут быть обусловлены нарушением сокращения гладкой мускулатуры ЖКТ3. Примерно у 30% здоровых людей иногда появляются признаки кишечного спазма. У подавляющего большинства обращающихся по этому поводу за медицинской помощью нет никаких структурных изменений органов, а жалобы обусловлены функциональными нарушениями2. Использование спазмолитиков оправдано с момента обращения за медицинской помощью, на всех этапах диагностики абдоминальной боли4.

Дротаверин относится к классу ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ) — категории миотропных спазмолитиков с универсальным действием3. Показания к применению дротаверина:

  • спазмы гладких мышц при болезнях желчевыводящих путей;
  • спазмы гладкомышечного аппарата мочевыводящих путей6.

В качестве вспомогательного лечения дротаверин может использоваться при спазме гладких мышц желудочно-кишечного тракта, менструальных болях и головных болях напряжения6.

Применение некоторых других ингибиторов ФДЭ способно приводить к развитию аритмии. Причиной этого служит повышенное содержание изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ III и ФДЭ V) в мышечной 2,5. Из-за своей избирательности действия дротаверин практически не вызывает серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы6.


Действие дротаверина не ограничивается спазмолитическим эффектом: активный компонент способен улучшать кровоснабжение тканей6.

С чем может помочь
справиться дротаверин

Дротаверин воздействует не только на развитие острого спазма, но и применяется в длительной фармакотерапии, что позволяет использовать его в лечении различных заболеваний, которые сопровождаются спазмом гладкомышечной ткани.

Действующее вещество может применяться при патологии ЖКТ со спастическим компонентом, сопровождающимся коликообразными болями, нарушении желчеотделения и желчнокаменной болезни, болезнях мочевыделительной системы3.

Длительность применения дротаверина определяет врач

Дротаверин не блокирует ацетилхолиновые рецепторы, поэтому не имеет побочных эффектов, свойственных нейротропным спазмолитикам (таких как задержка мочеиспускания, сухость во рту, мидриаз, паралич аккомодации и т. д.), благодаря чему имеет благоприятный профиль безопасности и переносимости3,7.

Дротаверин в форме таблеток имеет высокую биодоступность — не менее 60 %2. Говоря простыми словами, при приеме лекарства большая часть его дозы всасывается в кровь, от чего и зависит выраженность эффекта.

Дротаверин помогает при следующих состояниях:

Дротаверин помогает
при следующих состояниях Дротаверин помогает
при следующих состояниях Дротаверин помогает
при следующих состояниях

Противопоказания

  • Дротаверин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к нему или вспомогательным веществам препарата, а также людям с тяжелой почечной или печеночной и тяжелой сердечной недостаточностью, когда сердечный выброс становится низким6.
  • Кроме того, дротаверин противопоказан в период грудного вскармливания (применение не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных) и при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата)6.
  • Препарат в форме таблеток по 40 мг не применяется у детей до 6 лет6.
  • Для детей от 6 лет, при беременности и пониженном артериальном давлении возможно использование с осторожностью, только по назначению и под контролем врача6.
  • Препарат в форме таблеток по 80 мг не применяется у детей. Разрешенный возраст для приема таблеток дротаверина по 80 мг — с 18 лет15.

В чем отличия препарата
Но-шпа®
от дротаверина?

Дротаверин — действующее вещество лекарственных препаратов Но-шпа® и Но-шпа® форте, которое обеспечивает фармакологические эффекты6,15. Оригинальная молекула дротаверина была разработана для препаратов Но-шпа® и Но-шпа® форте и прошла множество клинических исследований3. Именно для оригинального препарата проводится подбор оптимальных дозировок, исследуется безопасность, а также его качество и эффективность13.

Однако молекула дротаверина входит в состав и воспроизведенных препаратов, в отношении которых обязательным является лишь исследование биоэквивалентности13. С целью изучения эквивалентности оригинального препарата и дженериков было выполнено исследование, в рамках которого изучалась и оценивалась быстрота растворения таблеток в различных средах, что представляет собой важный показатель качества средства и отображает подобие фармацевтических препаратов друг другу.

Проведенное исследование не позволило подтвердить равнозначность дженериков таблеток дротаверина препарату Но-шпа®14

2 ноября 2020

MAT-RU-2001150-1.0-09.2020
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Но-шпа® форте (таблетки), рег. уд. П N015632/01.
  1. Яковенко Э.П., Яковенко А.В., Агафонова Н.А. и соавт. Абдоминальные боли: механизмы формирования, рациональный подход к выбору терапии. Приложение РМЖ «Болезни Органов Пищеварения» № 2 от 01.09.2009: 48.
  2. Белоусов Ю.Б. Но-шпа — классика спазмолитической терапии. Регулярные выпуски «РМЖ» № 15 от 03.08.2002: 669.
  3. Леонова М.В. Место дротаверина среди современных спазмолитиков. Регулярные выпуски «РМЖ» № 17 от 17.08.2011: 1100.
  4. Ивашкин В.Т., Маев И.В., Кучерявый Ю.А. и соавт. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по ведению пациентов с абдоминальной болью. РЖГГК 2015;4:71-8.0
  5. Архипов В.В. Клиническая фармакология ингибиторов фосфодиэстеразы. Практическая пульмонология. 2014; 3: 35-41.
  6. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Но-шпа® таблетки. Регистрационный номер: П N011854/02.
  7. Дехнич Н.Н. Применение современных спазмолитиков в гастроэнтерологии. Вестник Смоленской государственной медицинской академии. 2012; 2: 64-67.
  8. Михалева Л.М., Грачева Н.А. Морфологическая характеристика стеноза большого сосочка 12-перстной кишки литературный обзор). Известия вузов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. 2006; 8: 96-106.
  9. Переверзева Е.В., Царев В.П. Исследование больных хроническим энтеритом и колитами: метод. рекомендации. Минск. БГМУ 2007: 30 с.
  10. Коздоба А.С. Спазмолитическая терапия мочекаменной болезни. Регулярные выпуски «РМЖ» № 18 от 19.07.2012: 898.
  11. Буралкина Н.А., Каткова А.С. и соавт. Дисменорея: патогенетическое обоснование фармакотерапии. Медицинский совет. 2018; 7: 23-26.
  12. Унанян А.Л., Алимов В.А. и соавт. Фармакоэпидемиология использования оригинального дротаверина при дисменорее: результаты международного многоцентрового исследования. Фармакоэкономика. 2014; 3 (7): 44-50.
  13. ФЗ от 12.04.2010 №61-ФЗ (ред. от 13.07.2020) «Об обращении лекарственных средств».
  14. И.Е. Смехова, Ю.М. Перова, Н.Н. Турецкова. Но-шпа и ее дженерики: оценка эквивалентности методом in vitro. Фармация, 2010; 5: 18-21.
  15. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Но-шпа® форте (таблетки), рег. уд. П N015632/01.
  16. Вялов С.С. Хронический гастрит: клинические варианты и лечение. Consilium Medicum. 2017; 19 (8): 103–109. DOI: 10.26442/2075-1753_19.8.103-109.