Наиболее вероятной причиной абдоминальной боли является спазм гладких мышц и нарушение притока крови к органу. Боль в животе терпеть очень мучительно, поэтому возникает потребность в обезболивании3.

Что такое спазмолитики?

Препараты, купирующие боль, представлены различными группами: анальгетики, комбинированные средства, спазмолитики. Без присмотра врача препараты анальгетиков при спастической боли в животе применять нерационально, поскольку они не оказывают действие на основную причину боли в животе — спазм и могут замаскировать клинику острой хирургической патологии. Поэтому наиболее оправданно при боли в животе применение спазмолитиков. В отличие от анальгетиков они действуют на причину боли — устраняют мышечный спазм, при этом кровообращение восстанавливается и болевые ощущения уходят3.

Список спазмолитиков довольно обширен. Ниже информация о том, какие спазмолитики бывают и как они работают.

Спазмолитики — это вещества, обладающие расслабляющим действием на гладкую мускулатуру4

Мышечная оболочка внутренних органов, способных к сокращению, состоит из гладкомышечных клеток. Гладкие мышцы есть в сосудах, бронхах, желудочно-кишечном тракте и других органах. Это непроизвольная мускулатура, её нельзя расслабить или сократить по желанию. Резкие сокращения и спазмы гладкомышечных клеток сопровождаются повышением тонуса, нарушением кровоснабжения и болями. Спазмолитики способны ослаблять или полностью останавливать спастические сокращения гладких мышц по разным механизмам действия.

Классификация спазмолитиков

По механизму действия спазмолитики разделяются на

Миотропные

Воздействуют на гладкие мышцы внутренних органов. В основе механизма сокращения гладкомышечных волокон лежат ионообменные процессы в клетке. Данная группа лекарств изменяет биохимию гладкомышечного волокна, способствуя быстрому расслаблению и снятию спазма4. При спастической боли это наиболее часто используемые средства как по назначению врача, так и в порядке самолечения5.

Нейротропные

Точкой приложения их действия являются не сами мышцы, а рецепторы нервных клеток. Нейротропные спазмолитики нарушают передачу нервных импульсов на уровне нервных окончаний, стимулирующих сокращение гладкой мускулатуры.

Нейротропные
спазмолитики

Имеют древнюю историю использования в медицине, начиная с белладонны и атропина. Их действие основано на нарушении проведения нервных импульсов по нервным окончаниям.

В свою очередь, нейротропные спазмолитики подразделяются на вещества:

  • центрального действия (апрофен);
  • периферического действия (гиосцина бутилбромид);
  • комбинированного действия (атропин, платифиллин)5.

Миотропные
спазмолитики

Действуют на конечный этап формирования спазма — саму гладкомышечную клетку. На фармацевтическом рынке представлены препараты данного класса разного механизма действия. Ниже подробно рассмотрена классификация миотропных спазмолитиков.

Блокаторы кальциевых каналов

Один из механизмов сокращения мышцы — уменьшение концентрации ионов кальция в клетке. Препараты данной группы блокируют кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток, что препятствует входу кальция внутрь клетки4.

В настоящее время существуют медикаменты, избирательно действующие на гладкомышечные клетки желудочно-кишечного тракта. Например — пинаверия бромид 6.

Модуляторы энкефалинергической системы кишечника

Кишечная трубка имеет собственную «нервную систему» управления сокращением и расслаблением гладкомышечных волокон. Импульсы к мышцам посылаются посредством системы энкефалинов. При несбалансированной работе этой системы возникает нарушение кишечной перистальтики, что может сопровождаться болью. Препараты энкефалинергического действия восстанавливают баланс между сокращениями и расслаблениями кишечника9.

Представитель этой группы медикаментов — тримебутин. Он оказывает прокинетическое, спазмолитическое и обезболивающее действие10.

Ингибиторы активности фосфодиэстеразы

Данные препараты блокируют фермент фосфодиэстеразу, что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в цитоплазме гладкомышечных клеток и, как следствие, к снижению концентрации внутриклеточного кальция. На подавлении активности фосфодиэстеразы основано действие препаратов папаверина и дротаверина 5. Это наиболее универсальный класс спазмолитиков, которые устраняют спазм не только в разных отделах желудочно-кишечного тракта, но и желче- и мочевыводящих путей.

Механизм действия и безопасность ингибиторов фосфодиэстеразы хорошо изучены, поэтому они применяются для снятия острого болевого спазма и также могут применяться в качестве длительной терапии после консультации с врачом для обеспечения долговременного спазмолитического эффекта11.

Блокаторы натриевых каналов

Данные препараты воздействуют на другой механизм сокращения. Они блокируют натриевые каналы, что препятствует проникновению ионов натрия внутрь клетки, и, как следствие, клетка не переходит в возбуждённое состояние. Также они препятствуют пополнению депо кальция в клетке5.

К представителям этой группы относится мебеверин. После приёма препарата спазмолитический эффект связан с понижением тонуса и сократительной активности гладкой мускулатуры ЖКТ, в особенности толстого кишечника. Назначается при кишечных спазмах органического и функционального генеза 7.

Донаторы оксида азота

Нитроглицерин — пожалуй, самый известный представитель этой группы. Уже много лет он используется в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Но мало кто знает, что у него есть область применения и в гастроэнтерологии. Метаболит нитроглицерина снижает концентрацию внутриклеточного кальция и способствует расслаблению гладкомышечных клеток. Донаторы оксида азота применяют для купирования острых приступов боли, связанных с дисфункцией сфинктера Одди8.

Между папаверином и дротаверином есть существенные различия. Дротаверин (Но-шпа®14 и Но-шпа® форте15) блокирует действие именно той разновидности фосфодиэстеразы, которая действует в мышечных клетках органов брюшной полости.

Избирательность действия дротаверина выше, чем у папаверина, в 5 раз12

Частота развития побочных эффектов дротаверина (резкого снижения давления, тахикардии, вегетативных реакций) значительно ниже, чем у папаверина12. Кроме того, у дротаверина (Но-шпы® и Но-шпы® форте) имеются дополнительные механизмы действия, схожие со спазмолитиками из других групп: закрытие натриевых и кальциевых каналов13.

Но-шпа® форте применяется при болях в животе, возникающих из-за спазма гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также в качестве вспомогательной терапии при спазмах ЖКТ, головных болях напряжения и дисменорее15.

MAT-RU-2000082
  1. Артамонов Р.Г. Синдром боли в животе у детей. Дифференциально-диагностические подходы. Российский медицинский журнал. 2017; 23 (4): 220-224.
  2. Симаненков В.И., Лутаенко Е.А. Клинико-фармакологические аспекты терапии спастической абдоминальной боли. Медицинский совет. 2014; 13: 34-38.
  3. Ивашкин Т.В., Маев И.В., Кучерявый Ю.А. и соавт. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по ведению пациентов с абдоминальной болью. РЖГГК. 2015; 4: 71-80.
  4. Курченко М.Г., Кляритская И.Л. Спазмолитики в практике гастроэнтеролога. 2004; 16-20.
  5. Дехнич Н.Н. Применение современных спазмолитиков в гастроэнтерологии. Вестник Смоленской государственной медицинской академии. 2012; 2: 64-67.
  6. Маев И.В., Дичева Д.Т. и другие. Применение миотропного спазмолитика Дицетел в терапии синдрома раздражённого кишечника. Медицинский совет. 2012; 3: 32-36.
  7. Инструкция по медицинскому применению Мебеверин-ВЕРТЕКС (капсулы). Рег. удостоверение ЛП-003540.
  8. Шульпекова Ю.О. Сравнительная характеристика спазмолитических препаратов, применяемых в практике гастроэнтеролога. Клинические перспективы гастоэнтерологии, гепатологии. 2002; 5: 6-11.
  9. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. «Универсум Паблишинг». 1997: 531 с.
  10. Вовк Е.И., Павлов Ч.С. Тримебутин — уникальный спазмолитик и прокинетик ЖКТ: научное досье и клинические исследования. «Эффективная фармакотерапия. Гастроэнтерология» №3; 32.
  11. Белоусов Ю.Б. Но-шпа — классика спазмолитической терапии. Регулярные выпуски «РМЖ» №15 от 03. 08.2002: 669.
  12. Лаптев В.В. Методы диагностики и лечение больных с постхолецистэктомическим синдромом. Русский медицинский журнал. 2009: 357-360.
  13. Леонова М.В. Место дротаверина среди современных спазмолитиков. РМЖ. 2011.
  14. Инструкция по медицинскому применению Но-шпа® (таблетки). Рег. удостоверение П №011854/02.
  15. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Но-шпа® форте, таблетки (дротаверина гидрохлорид — 80 мг), Рег. номер П №015632/01.